Egenvirkning er udtryk for, hvor stort et respons en ligand medfører i vævet for en given okkupans.
En non-kompetitiv antagonist er en, der ikke fortrænges af agonisten.
Prazosin er en kompetitiv antagonist.
Potens kan beregnes som 1/EC50.
En allosterisk modulator binder sig et andet sted (allosterisk) end en agonist (orthosterisk) på receptoren og kan her igennem påvirke effekten af en agonist. Den allosteriske modulator har i sig selv ingen effekt.
En invers agonist er en ligand, der ved binding til receptoren mindsker den basale aktivitet.
Koncentrations-responskurven vil blive reduceret i højde og ikke nødvendigvis blive højreforskudt.
Ja, non-kompetitiv antagonisme kan være irreversibel eller reversibel.
Vareniclin i forhold til binding af nikotin til nikotinreceptorer i hjernen.
Den virker ofte som antagonist.
K_B = 1,1 nM
Propranolol sænker cAMP under det basale niveau, hvilket viser, at det er en invers agonist på β2-adrenoceptoren.
Den øger effekten af en agonist.
Ja, en fuld agonist kan godt medføre et maksimum respons, selvom EC50 ligger til højre for den partielle agonist.
Potens = 1/EC50
Det viser, at propranolol er en invers agonist på β2-adrenoceptoren.
Mellem 0 og 1.
0,1 μM
Propranolol aktiverer en alternativ signalvej for at øge SPAP, hvilket kaldes biased agonisme.
En allosterisk enhancer har ikke i sig selv en effekt, men øger effekten af en agonist, når den binder sig til receptoren.
CR=1 μM/0,1 μM = 10
En partiel agonist medfører et respons, der er mindre end maksimalt respons og har dermed en efficacy >0 og mindre end 1.
En allosterisk agonist fremkalder en effekt.
Koncentrations-responskurven forskydes mod højre, uden ændring af det maksimale respons.
Noradrenalin medfører kontraktion af et blodkar.
1 μM
Fordi koncentrations-responskurven er højreforskudt uden fald i maksimum respons.
Isoprenalin øger ekspressionen af SPAP, hvilket passer med, at øget cyklisk AMP gennem CREB øger ekspressionen.
En partiel agonist opnår aldrig det maksimale respons, uanset hvor høj koncentration der anvendes, mens en fuld agonist kan.
På trods af at propranolol sænker cAMP, har det samme effekt på ekspressionen af SPAP og virker som partiel agonist på β2-adrenoceptoren på denne signalvej.
Potensen af S(-) propranolol er ~ 2x10^9.
S(-) propranolol er mest potent.
En ligand som er en partiel agonist vil virke som en antagonist til en fuld agonist, som binder til den pågældende receptor.
Den mindsker det maksimale respons til agonisten, selvom agonisten tilsættes i høj koncentration.
EC50 for S(-) propranolol er ~ -9.3, hvilket svarer til 5x10^-10 M.
Lægemidlet har et asymmetrisk kulstofatom og kan derfor forekomme i 2 stereoisomere former.
En allosterisk agonist binder til et andet bindingssted end den orthosteriske agonist.
Fordi den udøver en effekt.
Antagonister hæmmer virkningen af en agonist uden selv at fremkalde en effekt.
Biased agonisme refererer til, at propranolol aktiverer en alternativ signalvej for at øge SPAP-ekspression på trods af lavere cAMP-niveauer.
EC50 for R(+) propranolol er ~ -7.5, hvilket svarer til 3.2x10^-8 M.
En kompetitiv antagonist vil konkurrere med agonist om binding til receptoren.
En invers agonist mindsker den basale aktivitet ved binding til receptoren.
CR - 1 = [B]/K_B, hvilket betyder 10 - 1 = 10 nM / K_B
Potensen af R(+) propranolol er ~ 3.2x10^7.
