p.4
Clasificación de fármacos opioides
¿Qué es un opioide?
Sustancia similar al opio y productos derivados de la morfina.
p.6
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué tipo de dolor alivia la analgesia de los opioides?
Alivia o suprime dolores de gran intensidad, especialmente el dolor continuo por lesión hística e inflamación.
¿Cuáles son algunos síntomas de la retirada brusca de opioides?
Irritabilidad, diarrea, intranquilidad, goteo nasal, escalofríos y piloerección.
p.13
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efectos tiene la loperamida en el intestino?
Disminuye la motilidad gastrointestinal y las secreciones gastrointestinales.
p.13
Receptores opioides y su función
¿Qué son la naloxona y la naltrexona?
Antagonistas de opioides que antagonizan la acción de fármacos opiáceos y péptidos opioides.
p.6
Receptores opioides y su función
¿Cómo actúan los receptores Mu y Kappa en la analgesia?
Inhiben la adenilciclasa y activan la cinasa MAP, reduciendo la excitabilidad neuronal.
p.9
Tratamiento del dolor según la OMS
¿Qué fármaco se puede usar para aliviar la dependencia física?
Agonistas alfa-2 adrenérgicos como la clonidina.
p.10
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué riesgo presenta la metadona en su administración crónica?
Peligro de acumulación y toxicidad.
p.1
Mecanismos de transmisión del dolor
¿Qué fibras transmiten el dolor rápido?
Fibras A-δ de los nervios periféricos.
p.8
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Cuál es la RAM más frecuente de los opioides?
Constipación por disminución del peristaltismo y enlentecimiento del vaciado gástrico.
p.4
Clasificación de fármacos opioides
Nombra algunos ejemplos de agonistas-antagonistas mixtos.
Nalorfina, pentazocina, butorfanol, nalbufina.
p.5
Clasificación de fármacos opioides
¿Qué opioides semisintéticos se mencionan?
Heroína, dihidromorfona/morfinona y derivados de la tebaína (buprenorfina).
p.2
Sistema de opioides endógenos
¿Qué son las endorfinas y encefalinas?
Son opioides endógenos que actúan en los receptores de neuronas en la sustancia gris periacueductal y núcleo magno del rafe.
p.2
Sistema de opioides endógenos
¿Qué son los opioides endógenos?
Sustancias encontradas en el encéfalo que actúan a través de receptores opioides.
p.8
Contraindicaciones y usos de los opioides
¿Qué opioides se utilizan para tratar la diarrea?
Loperamida y difenoxilato.
p.7
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efectos gastrointestinales pueden causar los opioides?
Náuseas y vómitos, por lo que se recomiendan antieméticos.
p.1
Definición y clasificación del dolor
¿Cómo se clasifica el dolor según su duración?
Se clasifica como agudo o crónico.
p.1
Mecanismos de transmisión del dolor
¿Qué estímulos pueden activar los receptores del dolor?
Estímulos mecánicos, térmicos y químicos.
p.13
Farmacocinética y farmacodinamia de la morfina
¿Cómo se absorbe la loperamida tras su administración oral?
Se absorbe mal, alcanzando la Cmax a las 2 horas de una solución oral.
p.9
Clasificación de fármacos opioides
¿Qué analgésicos tienen menos tendencia a la dependencia física o psicológica?
Codeína, pentazocina, buprenorfina y tramadol.
p.8
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Cuáles son algunas alteraciones psiquiátricas asociadas a los opioides?
Disforia, euforia y alteración de la personalidad.
p.7
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué provoca el 'síndrome del cuello rojo'?
Ruboración en cara, cuello y parte superior del tórax por liberación de histamina, común con morfina o meperidina.
p.6
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Cómo afecta la sedación a los patrones de sueño?
Altera los patrones normales de sueño, incluyendo REM y no-REM.
p.3
Receptores opioides y su función
¿Cuál es la afinidad por péptidos endógenos de los receptores μ (Mu)?
Endorfinas > encefalinas > dinorfinas.
p.8
Identificación de intoxicación por opiáceos
¿Cuáles son los tres signos de la tríada por intoxicación por opiáceos?
Disnea/depresión respiratoria, miosis y coma/alteración de la conciencia.
p.13
Identificación de intoxicación por opiáceos
¿Qué sucede en caso de intoxicación por opiáceos?
Se debe administrar naloxona diluida para controlar la excitación y la función respiratoria.
p.4
Clasificación de fármacos opioides
¿Qué son los antagonistas puros?
Fármacos que tienen afinidad por los receptores Mu, Kappa y Delta, pero carecen de actividad intrínseca.
p.10
Clasificación de fármacos opioides
¿Cuál es la principal característica del alfentanilo en comparación con el sufentanilo?
Es menos liposoluble que el sufentanilo.
p.10
Farmacocinética y farmacodinamia de la morfina
¿Qué efecto produce el alfentanilo en el sistema nervioso central?
Penetra rápidamente y produce buena pero corta analgesia.
p.6
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué es la hiperalgesia?
Un efecto paradojal que induce sensibilización al dolor y menor respuesta analgésica tras exposición prolongada a opioides.
p.4
Clasificación de fármacos opioides
¿Qué son los agonistas puros?
Fármacos que actúan como agonistas predominantes en receptores Mu, mostrando máxima actividad intrínseca.
p.9
Clasificación de fármacos opioides
¿Cuál es la potencia del fentanilo en comparación con la morfina?
50 a 150 veces más potente que la morfina.
p.4
Clasificación de fármacos opioides
¿Qué son los agonistas-antagonistas mixtos?
Fármacos que actúan sobre receptores Mu y Kappa, comportándose como agonistas en Kappa y agonistas parciales o antagonistas en Mu.
p.13
Farmacocinética y farmacodinamia de la morfina
¿Cuál es la biodisponibilidad de la naloxona?
5 - 10% debido al metabolismo de primer paso.
p.9
Clasificación de fármacos opioides
¿Cuál es el uso preferente del sufentanilo?
Anestesia, aunque también puede usarse como analgésico por vía epidural y nasal.
p.6
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué acción desinhibidora provoca la miosis?
Actúa sobre el núcleo de Edinger-Westphal, y puede bloquearse con antagonistas de opioides o atropina.
p.5
Farmacocinética y farmacodinamia de la morfina
¿Cómo se administra la morfina para el dolor agudo?
Por vía intravenosa (EV) o intramuscular (IM).
p.3
Receptores opioides y su función
¿Qué función tienen los receptores δ (Delta)?
Abren canales de K+, producen analgesia raquídea y supraraquídea, y modifican la secreción hormonal y la neurotransmisión.
p.8
Contraindicaciones y usos de los opioides
¿Qué opioides se utilizan como coadyuvantes en anestesia?
Morfina, fentanilos y derivados.
p.2
Sistema de opioides endógenos
¿De qué proteínas derivan las encefalinas, endorfinas y dinorfinas?
De pre-pro-opio-melanocortina, pre-pro-encefalina y pre-pro-dinorfina.
p.2
Sistema de opioides endógenos
¿Dónde se encuentran los péptidos opioides?
En plasma, con concentraciones en encéfalo, médula espinal y LCR originadas de sistemas neuroaxiales.
p.8
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué es la tolerancia en el uso de opioides?
Es la disminución de la respuesta analgésica tras la administración frecuente de dosis terapéuticas.
p.11
Clasificación de fármacos opioides
¿Cuál es la potencia de la buprenorfina en comparación con la morfina?
25-30 veces más potente que la morfina.
¿Qué es la dependencia física?
Es un estado en el que la retirada de un fármaco produce efectos fisiológicos adversos, conocido como síndrome de abstinencia.
p.10
Clasificación de fármacos opioides
¿Cómo se compara la potencia de la metadona con la morfina?
La metadona es ligeramente más potente que la morfina.
p.6
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué mediador produce la euforia en los pacientes?
La euforia es mediada por los receptores Mu.
p.4
Clasificación de fármacos opioides
Nombra algunos ejemplos de agonistas puros.
Morfina, heroína, oxicodona, petidina, metadona, fentanilo, remifentanilo, sufentanilo, alfentanilo, tramadol, dextropropoxifeno.
p.6
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efectos gastrointestinales provocan los opioides?
Provocan náuseas, vómitos, estreñimiento y espasmo biliar (excepto meperidina).
p.11
Receptores opioides y su función
¿Cuál es la afinidad del tramadol por los receptores opioides?
Débil a moderada afinidad por los receptores Mu, más que por los Delta o Kappa.
p.1
Mecanismos de transmisión del dolor
¿Qué fascículo se origina de las fibras tipo A-δ?
El fascículo neoespinotalámico.
p.13
Contraindicaciones y usos de los opioides
¿Cuál es el uso principal de la naltrexona?
Tratamiento de mantenimiento para dependientes a opioides o etanol.
p.5
Clasificación de fármacos opioides
¿Cuáles son los opioides sintéticos listados?
Derivados morfínicos (levorfanol, butorfanol), derivados dimetilaminicos (metadona), derivados benzomorfanos (pentazocina, ketazocina) y fenilpiperidinas (meperidina/petidina, fentanilo, sufentanilo, alfentanilo).
p.8
Contraindicaciones y usos de los opioides
¿Qué pacientes no deben recibir opioides?
Menores de 1 año, asmáticos, pacientes con EPOC, íleo paralítico, feocromocitoma, y traumatismo craneoencefálico.
p.2
Sistema de opioides endógenos
¿Qué estímulos pueden inhibir la percepción del dolor?
Determinados estímulos táctiles, como 'sana, sana'.
p.3
Receptores opioides y su función
¿Cuál es la afinidad por péptidos endógenos de los receptores δ (Delta)?
Encefalinas > endorfinas > dinorfinas.
p.11
Receptores opioides y su función
¿Cuál es la afinidad de la codeína por los receptores Mu?
Menor afinidad que la morfina.
p.11
Farmacocinética y farmacodinamia de la morfina
¿Qué porcentaje de la codeína se convierte en morfina?
Entre un 2 y 10%, dependiendo del polimorfismo genético de CYP2D6.
p.2
Mecanismos de transmisión del dolor
¿Cómo actúan los opioides en la neurona inhibidora del dolor?
Inhiben a una neurona internuncial inhibidora (GABAérgica), aumentando la inhibición del procesamiento nociceptivo.
p.12
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efectos tiene la nalbufina sobre los parámetros hemodinámicos?
No modifica los parámetros hemodinámicos, reduciendo la carga cardíaca.
p.1
Receptores opioides y su función
¿Qué tipo de receptores son los que perciben el dolor?
Son terminaciones nerviosas libres.
p.13
Clasificación de fármacos opioides
¿Qué es la loperamida?
Un agonista mu enterico que disminuye la motilidad gastrointestinal.
p.4
Clasificación de fármacos opioides
¿Qué son los opiáceos?
Conjunto de sustancias endógenas o exógenas con afinidad por receptores opioides.
p.1
Mecanismos de transmisión del dolor
¿Qué es la hiperalgesia?
Es el aumento de la sensibilidad al dolor a medida que continúa el estímulo doloroso.
p.10
Clasificación de fármacos opioides
¿Qué es la oxicodona?
Un derivado semisintético de la tebaína con eficacia similar a la morfina.
p.3
Receptores opioides y su función
¿Qué función tienen los receptores μ (Mu)?
Abren canales de K+, producen analgesia raquídea y supraraquídea, sedación, depresión respiratoria, disminución en la velocidad del tránsito gastrointestinal y modificación en la secreción hormonal.
p.9
Clasificación de fármacos opioides
¿Cuál es la potencia del sufentanilo en comparación con la morfina?
400 a 1000 veces más potente que la morfina.
p.11
Mecanismos de transmisión del dolor
¿Qué mecanismo adicional tiene el tramadol?
Inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina.
p.10
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes de los opioides?
Náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, vértigo y prurito.
p.9
Clasificación de fármacos opioides
¿Qué es el remifentanilo y para qué se utiliza?
Es un opioide de acción rápida utilizado en anestesia y analgesia postoperatoria.
p.13
Identificación de intoxicación por opiáceos
¿Qué efecto tienen los antagonistas de opioides en individuos dependientes?
Desencadenan síndrome de abstinencia agudo.
p.3
Receptores opioides y su función
¿Qué tipo de proteína acoplan los receptores μ, κ y δ?
Se acoplan en gran medida a proteína Gi/G0.
p.3
Receptores opioides y su función
¿Qué efectos produce la activación de los receptores opioides?
Inhibición de la adenilciclasa, disminución en la apertura de conductos de Ca2+, estimulación de la corriente de K+, activación de PKG y PLCβ.
p.11
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efecto tiene la codeína en el sistema nervioso central?
Deprime menos que la morfina y no ocasiona farmacodependencia.
p.11
Receptores opioides y su función
¿Qué tipo de agonista es la buprenorfina?
Agonista parcial Mu con actividad intrínseca limitada.
p.12
Receptores opioides y su función
¿Cuál es el efecto de la pentazocina en los receptores Mu?
Es un antagonista débil o agonista parcial, no antagoniza la depresión respiratoria.
p.12
Receptores opioides y su función
¿Cuál es el perfil de acción de la nalbufina?
Agonista Kappa y antagonista Mu, con mayor potencia que la pentazocina.
p.1
Definición y clasificación del dolor
¿Qué es el dolor?
Es una experiencia sensorial y emocional desagradable que se acompaña a un daño tisular real o potencial.
p.4
Definición y clasificación del dolor
¿Qué significa analgesia?
Quitar el dolor o reducirlo.
p.1
Definición y clasificación del dolor
¿Qué tipo de dolor se percibe más rápido?
El dolor rápido, que se percibe 0.1 segundos después del estímulo.
p.7
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efecto tienen los opioides en el tracto urinario?
Inhiben el reflejo miccional e incrementan el tono del esfínter externo, mediado por receptores Mu y Delta.
p.9
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué ocurre en caso de sobredosis de fentanilo?
Produce tórax leñoso por rigidez de los músculos respiratorios accesorios.
p.5
Clasificación de fármacos opioides
¿Cuáles son los opioides naturales mencionados?
Morfina, codeína y tebaína (oxicodona, oximorfona).
p.10
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué se debe advertir a los pacientes sobre los comprimidos de oxicodona?
No triturar ni masticar los comprimidos, ya que puede provocar una liberación fatal.
p.7
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué precauciones deben tomarse al usar opioides en pacientes con problemas respiratorios?
Tener precaución en pacientes con escoliosis, enfisema, obesidad o cor pulmonale.
p.3
Receptores opioides y su función
¿Cuál es la afinidad por péptidos endógenos de los receptores κ (Kappa)?
Dinorfinas > Endorfinas > encefalinas.
p.7
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efectos indeseados pueden causar los opioides en el SNC?
Sedación, somnolencia, y a altas dosis pueden causar convulsiones, espasmos y coma.
p.11
Tratamiento del dolor según la OMS
¿Qué tipo de dolor se trata con tramadol?
Dolor neuropático crónico.
p.7
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Cómo afectan los opioides a la función renal?
A dosis bajas estimulan la diuresis, pero a altas dosis la inhiben.
p.5
Farmacocinética y farmacodinamia de la morfina
¿Qué se destaca sobre el resto de los opioides en comparación con la morfina?
Son liposolubles, tienen buena absorción y volumen de distribución, y atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE).
p.12
Farmacocinética y farmacodinamia de la morfina
¿Cómo es la absorción de la pentazocina por vía oral?
Buena, pero con abundante metabolismo de primer paso hepático.
p.12
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué reacciones adversas puede causar la nalbufina?
Sedación, diaforesis, cefalea y reacciones psicomiméticas a dosis altas.
p.1
Mecanismos de transmisión del dolor
¿Qué sustancias químicas pueden causar dolor lento?
Bradicinina, serotonina, histamina, iones K, ácidos, Ach y enzimas proteolíticas.
p.6
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efecto tienen los opioides sobre la temperatura corporal?
Alteran el punto de equilibrio de los mecanismos reguladores térmicos del hipotálamo.
p.4
Clasificación de fármacos opioides
¿Qué son los agonistas parciales?
Fármacos que actúan selectivamente sobre receptores Mu con actividad intrínseca inferior a los agonistas puros.
p.3
Receptores opioides y su función
¿Qué función tienen los receptores κ (Kappa)?
Cierran canales de Ca2+, producen analgesia raquídea y supraraquídea, efectos psicomiméticos y disminución en la velocidad del tránsito gastrointestinal.
p.2
Sistema de opioides endógenos
¿Cuál es la función de las endorfinas y encefalinas?
Activan el circuito de supresión del dolor y reducen la percepción del mismo.
p.8
Contraindicaciones y usos de los opioides
¿Para qué se utilizan los opioides en el tratamiento del dolor?
Para el tratamiento del dolor fuerte que no responde a AINES, paracetamol y metamizol.
p.5
Farmacocinética y farmacodinamia de la morfina
¿Cómo se metaboliza la morfina en dosis bajas?
Por glucuronización en el hígado.
p.3
Receptores opioides y su función
¿Qué efectos tienen los receptores μ y kappa en el sistema nervioso central?
Producen miosis y depresión respiratoria.
p.11
Identificación de intoxicación por opiáceos
¿Cómo se puede prevenir la depresión respiratoria causada por buprenorfina?
Administrando naloxona previamente.
p.12
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efectos tiene la pentazocina en pacientes con angina de pecho e IAM?
Produce taquicardia, hipertensión y elevación del consumo de O2.
p.12
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efectos secundarios puede provocar el butorfanol?
Mareos, somnolencia y puede provocar dependencia.
p.7
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Cómo afectan los opioides al aparato respiratorio?
Causan depresión de la respuesta ventilatoria ante el incremento de CO2, y afectan todas las fases de la actividad respiratoria.
p.6
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué función puede tener el sistema inmune en relación a los opioides?
Puede inhibir o incrementar la función inmunitaria, dependiendo del contexto de uso.
p.1
Mecanismos de transmisión del dolor
¿Qué caracteriza al fascículo paleoespinotalámico?
Es la vía más antigua y localiza el dolor en una región amplia del organismo.
p.7
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efecto tienen los opioides en el aparato cardiovascular a dosis terapéuticas?
Causan vasodilatación periférica, disminución de la resistencia periférica e inhiben los reflejos de los barorreceptores.
p.9
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Por qué no se debe administrar remifentanilo por vía espinal?
Porque puede producir parálisis motora temporal debido a la glicina que contiene.
p.7
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Cuáles son las alteraciones hormonales causadas por los opioides?
Aumento de prolactina, ACTH y hormona de crecimiento; disminución de HAD, oxitocina y LH.
p.5
Farmacocinética y farmacodinamia de la morfina
¿Qué metabolitos activos se generan a partir de la morfina?
Morfina-3-glucurónido (M3G) y morfina-6-glucurónido (M6G).
p.11
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué efectos adversos provoca la buprenorfina?
Miosis, aumento de la presión de vías biliares, sedación, náuseas, vómitos y síntomas disfóricos.
p.12
Clasificación de fármacos opioides
¿Cuál es la eficacia analgésica de la pentazocina por vía oral en comparación con otros analgésicos?
Moderada, entre el paracetamol y la codeína.
p.12
Clasificación de fármacos opioides
¿Cuál es la vía de administración de butorfanol y su eficacia?
Por vía nasal, con eficacia para aliviar el dolor, incluyendo migraña.
p.11
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Cuáles son los efectos adversos frecuentes del tramadol?
Hipotensión ortostática, taquicardia refleja, náuseas, vómitos, sedación, sequedad de boca e irritación nerviosa.
p.7
Efectos secundarios y toxicidad de los opioides
¿Qué triada caracteriza la drogodependencia a opioides?
Dependencia, tolerancia y síndrome de abstinencia.
p.8
Contraindicaciones y usos de los opioides
¿Qué opioides se utilizan para tratar la tos?
Dextrometorfano, dihidrocodeína, dimermofano, folcodina y noscapina.
p.3
Receptores opioides y su función
¿Dónde se localizan los receptores que inhiben el dolor?
En la asta posterior de la médula espinal y centros supraespinales.
p.2
Mecanismos de transmisión del dolor
¿Dónde se produce una mayor inhibición del procesamiento nociceptivo?
En el asta dorsal de la médula espinal.
p.5
Farmacocinética y farmacodinamia de la morfina
¿Cuál es la función del metabolito M6G?
Agoniza los receptores opiáceos y tiene función analgésica.
